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减肥药物种类五花八门,从小到大印象中最深的就是曲美(西布曲明),但却因其可导致心血管疾病而于2008年在全球撤市。
曲美(西布曲明)由于安全问题在全球撤市
其他包括:
-安非他明(1887-1937)由于具有成瘾性,全球撤市。
-甲状腺激素(1893-1949)由于具有导致甲亢的毒副作用,全球撤市。
-苯丙醇胺(1960-1998)由于增加脑出血发生率,全球撤市。
-阿米雷司(1967-1971)由于可导致肺动脉高压,全球撤市。
-麻黄碱(1968-2003)由于可导致致死性心律失常,全球撤市。
-芬氟拉明(1973-1997)由于可导致致死性心律失常,全球撤市
-利莫那班(2005-2009)由于可导致抑郁、自杀风险增加,全球撤市。
芬特明由于可能导致急性心梗,氯卡色林增加肿瘤患病风险,均被我国叫停。
目前全球范围内现有减肥药物包括:
1.奥利司他(Orlistat)
脂肪酶抑制剂,通过抑制胃肠道脂肪酶,阻止甘油三酯水解,减少脂肪的吸收。
这也是美国FDA目前批准的唯一一个可以长期使用的减肥药。也是我国唯一获批的成人减肥药物(2000获批处方药,2005改为非处方药)。
不良反应主要包括排气增多、大便紧急、脂肪泻、大便次数多、大便失禁、直肠不适、腹部不适等。可以在高脂饮食前使用,达到减少脂肪吸收、减少体重的目的。
2.安非他酮
氨基酮类抗抑郁药。通过抑制中枢神经系统去甲肾上腺素、多巴胺的再摄取,达到控制食欲的目的,短期使用有减重的效果。但由于其具有神经精神系统紊乱、消化、循环和泌尿生殖系统多重不良反应,我国并未批准用于减肥。
3.纳曲酮/安非他酮复方缓释剂(Contrave)
4.芬特明(Phentermine)
拟交感神经胺类药物,在美国用于肥胖的短期治疗。可能导致心脏瓣膜疾病、肺动脉高压等疾病。
5.芬特明/托吡酯(topiramate)
托吡酯是一种抗惊厥药物,在我国被批准用于癫痫的治疗。在有些临床试验中可以观察到明显的减肥作用,但作用机制不明确。《柳叶刀》发表的CONQUER研究(III期临床)表明,复方控释制剂具有很好的耐受性,不良反应常见口干、便秘、感觉异常,主要表现为麻木和针刺感。但随着服药剂量的增加,认知障碍和精神异常的发生率也有所增加。
6.利拉鲁肽(Liraglutide)
人胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,主要用于2型糖尿病的降糖治疗。具有改善胰岛β细胞功能、降压、调脂、降低心血管事件和肾脏事件风险等多重效果。目前此类药物属于减肥领域的一个研究热点,未来可期。
现有减肥药物获批情况(2021)
1.GLP-1受体激动剂
包括利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等。这类药物本身适用于2型糖尿病的降糖治疗,对于2型糖尿病患者的体重降低有较好效果。
目前对于非2型糖尿病人群中减肥效果,研究较多的包括利拉鲁肽和司美格鲁肽(索马鲁肽),研究结果表明利拉鲁肽和司美格鲁肽的减重效果肯定,优于其他减肥药物。
美国FDA和欧盟均批准了利拉鲁肽3mg/天用于减肥。
2.SGLT-2抑制剂
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,促进葡萄糖从尿中排出,模拟能量限制。
主要作为降糖药物,临床观察到也有一定的降压、降尿酸、降脂、改善脂肪肝以及改善重大心血管不良事件(MACE)结局、肾脏保护作用等效果。
主要有恩格列净、达格列净、卡格列净等。
减重效果与除司美格鲁肽以外的GLP-1受体激动剂不相上下(尚未与司美格鲁肽进行比较)。
但由于(模拟)能量丢失导致的食欲反跳,减重效果可能有折扣,与GLP-1受体激动剂联用时,效果更佳。
3.葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和GLP-1受体双重激动剂(2021,Lancet)
从减重有效率和减重幅度方面,效果优于单药司美格鲁肽。未来可期。
但是——
药物减肥不是首选!合理的饮食和生活方式调整才是减肥的第一步,也是最安全的方法。
重点介绍目前正在开发中的减肥药物
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