【用药】减肥药物治疗

网友投稿2022-11-25评论

 

肥胖是全球所面临的最严重的公共健康问题之一,根据世界卫生组织的统计数据,全球约有16亿成人超重,其中至少有4亿人属于肥胖患者。

中国成年人身体质量指数BMI=体重(千克)/(身高(米)*身高(米)):(单位:kg/m2)

轻体重:BMI<18.5   

健康体重:18.5<=BMI<24   

超重:24<=BMI<28   

肥胖:28<=BMI  

今年年初,美国两大学会,即临床内分泌医师协会(AACE)和美国内分泌学会(ACE)给肥胖起了个新名儿。这两家学会发布了一份联合声明,建议为肥胖取一个新的医学诊断术语——“肥胖为基础的慢性疾病”(Adiposity-Based Chronic Disease, ABCD)。其中,“AB(Adiposity-Based)”强调了这部分人群的体重异常、脂肪分布和/或功能异常的情况;而“CD(Chronic Disease)”则强调肥胖所导致的多种慢性疾病高发,比如高血压、糖尿病和睡眠呼吸暂停等。因此,我们要关注ABCD疾病。

      在减肥市场上,大家可以买到的用于服用的减肥产品一般包括下面几种:属于药物的减肥制剂、正规厂家生产的减肥保健品、没有正规批准文号的所谓减肥药品和进口减肥产品,而消费者往往把它们统称为“减肥药”。这些种类不一、五花八门的产品都有减肥效果吗?它们的安全性到底可靠吗?

说到减肥药,首先亮相的自然就是属于药物的产品,严格意义上来讲,这部分产品才能算是“药”。既然说的是市面上能够买到的,那么也可以把它们分为三类:

第一类为曾经被批准用于减肥,后来被撤销的产品和从来就没有被批准用于减肥的产品。

第二类为国内批准上市的正规减肥药品。

第三类为FDA(美国食品药品监督)批准上市,但是国内没有上市的产品。

第一类产品

按道理应该严格清理出减肥市场,但是由于无良商家经常把它们添加到自己的减肥产品中,因此也要引起大家的警惕。

西布曲明:非苯丙胺类中枢神经抑制剂,抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,抑制食欲。可引起心脏及神经系统方面的严重不良反应。1997 年获得 FDA 批准上市, 2010 年欧盟、美国先后下架,当年 10 月 30 日,国内也停止生产、销售和使用,曲美,澳曲轻,可秀,苗乐等一度销售火爆的产品分分因此下架。

甲状腺素

:新陈代谢促进剂、增加能量消耗。可导致心动过速、月经紊乱、震颤等副作用。甲状腺素从来就没有被批准用于减肥。

芬氟拉明

:苯丙胺类食欲抑制剂。可导致心脏瓣膜损害和肺动脉高压等严重不良反应。FDA 1973 年核准芬氟拉明上市,1997 年撤销其上市许可证。

安非他明:英语中苯丙胺的谐音,在饭前服用可抑制食欲,是一系列对中枢神经系统具有显著兴奋作用的合成药物(统称苯丙胺类)的原型。具有成瘾性,可导致高血压、头痛、精神障碍等,当要药力消失时出现“垮掉”的感觉,表现为深度抑郁。大家熟知的冰毒学名就叫做甲基苯丙胺,也属于此类药物,它的危害众所周知。

盐酸苯丙醇胺:即曾经因为有毒塑料而出名的PPA,肾上腺素能药物,可增加产热,减少食欲。不良反应有出血性/缺血性卒中、心肌梗死、高血压危象。80 年代以后开始用于减肥,在 2000 年被 FDA 撤市。

比沙可啶

:通过刺激大肠黏膜来刺激肠道蠕动,属于泻药的一种。造成腹部绞痛,长期使用会有依赖性,增加直肠炎风险。

克伦特罗:可促进脂肪分解、增加肌肉含量。可导致肌肉震颤、电解质紊乱、恶心呕吐、头痛、心悸等症状。克伦特罗从来就没有被批准用于减肥。

安非拉酮:非苯丙胺食欲抑制剂,药理作用与苯丙胺类似,抑制食欲和兴奋中枢包括对心血管的影响都比苯丙胺类药物小,但也已于1999年在我国撤销批准文号。

利莫那班:种大麻素受体 (CB1) 拮抗剂,可起到抑制食欲和改善肥胖相关的胰岛素抵抗的作用。2006 年起在 56 个国家上市,但由于其神经系统副作用,如癫痫发作、抑郁、焦虑、失眠、攻击性和自杀倾向,在美国和中国都没有上市,并于 2008 年 10 月在全球撤市。

二甲双胍

:该药常见的不良反应主要是消化道不适,包括腹泻、恶心、呕吐等,有专家就认为,它也许正是通过这些不良反应来产生减肥效果;它只针对一些特定的群体,比如 2 型糖尿病、多囊卵巢综合征(超说明书用药,报批后可以使用)患者等有比较温和的减重作用,但在无糖尿病、无肥胖、没有胰岛素抵抗的人群,二甲双胍的减重效果太弱且不确切,FDA 未批准它作为减肥药使用。

利尿剂:增加排尿。短时间内造成“体重减轻”假象、可引起电解质紊乱。

酚酞片:属于泻药的一种。可以在短时间内让身体排出更多水分,从体重秤的数据来看或许会显得效果“立竿见影”,但实际上体内的脂肪并没有减少。而且长期或频繁的腹泻,可致脱水、电解质紊乱、营养不良,一旦停用泻药,体内的水分恢复,体重也可恢复,并不能达到减肥的目的。

第二类产品

目前国内批准上市销售的减肥药只有一种:奥利司他,以为代表,属于甲类OTC药品,不需要处方,但是只可以在药店或医院药房的药师指导下购买和使用。奥利司他的减肥功效跟其“排油”作用有关,因此也有很多人称其为“排油丸”。奥利司他最早进入中国,是由罗氏公司研制的胶囊产品,商品名为赛尼可。BMI<24的人群不建议使用此药。

国内也有许多其他品牌的奥利司他制剂,其中来利的广告算是最铺天盖地的了:

第三类产品

FDA批准上市,但是国内没有上市的产品,一般批准用于肥胖(BMI≥30kg/m2)和超重(BMI≥27kg/m2)的人群(美国的肥胖和超重标准略高于中国标准)。

氯卡色林:选择性 5-羟色胺 2C ( 5-HT2C) 受体激动剂,刺激阿片黑皮质素原 ( POMC) 神经元,增加 POMC 的分泌,作用于黑皮质素-4 受体减少食物摄入。主要不良反应为头痛、恶心、口干、眩晕、疲劳、便秘。2012 年 FDA批准上市。

芬特明-托吡酯复方片剂:芬特明主要通过加强去甲肾上腺素和多巴胺的神经传递来产生抑制食欲的作用; 托吡酯是抗癫痫药物,减肥方面的机制目前还不是很清楚,可通过多种途径减少食欲,增强饱腹感。副作用可导致高血压、心动过速和心悸,故不可用于有心血管疾病或显著高血压的肥胖人群,同时使用期间须监测血压,主要不良反应为失眠、口干、便秘、感觉异常、眩晕和味觉异常,同时托吡酯有致畸作用,妊娠及哺乳期妇女、甲亢、青光眼患者禁用,不与单胺氧化酶抑制剂和拟交感神经药物合用。美国 FDA 于 2012 年 7 月批准其作为节食和锻炼疗法的辅助治疗药。

利拉鲁肽:GLP-1 受体激动剂,能够调节胰岛素分泌、抑制食欲、延缓胃排空、增加饱胀感。主要不良反应为恶心、呕吐、胰腺炎。2014 年 12 月获 FDA 批准用于减肥(每天 3 mg 的剂型)。利拉鲁肽注射液(诺和力)在我国为每日最多1.8mg皮下注射的剂型,与国外剂量不同,且获批的适应症仅为成人2型糖尿病患者的血糖控制,但可按照超说明书用药管理办法经由医院药事会审批,用于治疗 BMI>27 kg/m2 合并至少一项肥胖并发症或者 BMI>30 kg/m2 的单纯性肥胖患者,在与患者签订知情同意书后使用,每日1.2mg-1.8mg皮下注射一次即可达到良好减重效果,并可在一定程度上避免国外3mg剂型伴随的较为严重的恶心,呕吐等胃肠道反应。

纳曲酮/安非他酮复方片剂:该复方片剂于2014年10月被FDA批准上市,该药物最有可能的作用目标是控制饥饿的下丘脑。纳曲酮是一种阿片受体拮抗剂,用于治疗酒精和毒品依赖。安非他酮的作用机理同芬特明,另外它还是一种治疗抑郁症和辅助戒烟的药物。

其次,很多情况下大家讨论的减肥药大部分还是减肥保健品,这类产品均带有“蓝帽子”保健食品的标志,比如各种减肥茶、减肥果、泻油丸、酵素、左旋肉碱、代餐等

减肥茶类

产品的主要成分是番泻叶、芦荟、大黄,均为刺激性泻药,如藏秘排油茶,碧生源常润茶等主要作用是通过腹泻排出人体的水分来实现体重的下降,对于消除脂肪没有作用,因为人体的水分可以通过后期补充,所以体重也会强力反弹,而且长期服用泻药成分不仅损害肠道健康,导致结肠变黑,也会引起药源性便秘。

酵素是微生物发酵的产物,是一种酶。人体的各种生理活动都离不开酶的作用,所以酶对于人体来说是非常重要的。但是酶有一个特点,就是极其容易失去活性,温度、酸碱度和各种胃肠道消化液都会让它失活,通过口服酵素,让它进入体内参与生化反应,显然是不可能的任务。因此酵素对于减肥基本没有什么作用。但是由于酵素富含低聚糖、有机酸及植物性膳食纤维,低聚糖进入人体内,能在肠道发酵产生短链脂肪酸(SCFA),使肠道自发性蠕动增加,刺激排便。膳食纤维可以促进肠道蠕动,缩短肠内物质通过肠道的时间,使排便通畅。

泻油丸主要成分是泽泻和荷叶,作用是利尿,去水肿还可以,去脂肪就不大现实了。

减肥果中的主要起减肥作用的是羟基柠檬酸(HCA)等。实验室和动物实验结果表明HCA可能具有调节生物体脂肪代谢水平的能力。然而,临床应用显示,对于减轻体重或减少身体脂肪总量方面,HCA没有任何作用。

左旋肉碱,也称作维生素Bt,但并不是一种维生素。学名叫做左卡尼汀(医院药房里出售的左卡尼汀用于左卡尼汀缺乏症及透析患者继发肉碱缺乏等,为处方药物,与此处所指不同,具体请咨询药师),作为一种类氨基酸,国内给的定义是食品营养强化剂。

脂肪的代谢过程要经过一个障碍,障碍就是线粒体膜,线粒体可以燃烧脂肪,使之释放能量,被身体消耗,但是长链脂肪酸通不过这道障碍。左旋肉碱就起到了搬运工的作用!把长链脂肪酸一点一点地搬运到屏蔽外面,送给线粒体,让它进一步氧化!

左旋肉碱只是一种运载工具,至于到底消耗多少脂肪,并不取决于左旋肉碱。这就好比盖楼需要的砖都是用车来运输的,但盖楼消耗多少砖并不取决于车子的多少,而是取决于楼的大小和结构。

简单地说,如果运动量(能量消耗)不大,脂肪消耗不多,只是增加左旋肉碱并不会增加脂肪的氧化功能,故而对减肥并无帮助。

一般情况下(运动量不是很大),人体会自行合成足够的左旋肉碱,不会出现左旋肉碱缺乏的问题。

只有在运动量很大,如运动员或运动健身人士或采取摄入极低碳水化合物的生酮饮食疗法时,脂肪氧化供能“流量”较大,才有可能出现左旋肉碱合成“相对不足”的情况。此时,额外服用左旋肉碱,扩大运输车队(载体)的规模,在单位时间内给工地(线粒体)运送更多的砖(脂肪酸),显然有利于氧化消耗掉更多的脂肪。左旋肉碱不是减肥药,它的主要作用是运输脂肪到线粒体中燃烧,是一种运载酶。要想用左旋肉碱减肥,必须配合适当的运动,控制饮食。左旋肉碱,安全性极佳,在婴儿配方奶粉中也有添加。过量服用仅可能导致部分人腹泻,夜间太晚服用可能影响睡眠。

“自产自销”的山寨产品

比如年前查处的“俏瘦强效素”、“速效美体素”、“WOASO  闪电SO(含西布曲明28mg,远超于相对安全的10mg/日)  果素酵母”,一般采用盗用生产批号的方式或者根本没有生产批号,在网络宣传的过程中往往打着“天然绿色”、“强力减肥”、“XX天瘦XX斤的口号”,实则是外购胶囊、自行设计包装盒、自行组装。为了达到快速瘦身的效果,会添加非法药物成分,使用后会带来极大的副作用,

这类产品也是国家严厉打击的对象。

最后,来看看琳琅满目的进口减肥产品 : 

进口减肥产品也包括两类,一类是国外销售的保健品,比如“大麦青汁”、“日本酵素”,虽然是国外上市的正规产品,但是由于没在国内批准上市,也属于非法产品。这类产品医疗价值很有限,但往往被宣传为清除毒素、调节代谢、改善体质、减肥瘦身的良药。

另一类进口减肥产品

则更为可怕,来源于国外的医院、药房,一般都是处方药,用于治疗精神类疾病,带到国内以后由于具有抑制食欲等功能,被宣传为各种减肥丸,比如“泰国减肥药“yanhee(含有国家明令禁止的西布曲明成分)、这类产品服用后也会带来极大的副作用,严重的会有致死的可能,所以也是减肥的朋友绝对不能碰的。另外日本皇汉堂小粉丸的成分是比沙可啶,前面介绍过,也不可用于减肥。

上面介绍的这些产品不论是不是合法,现在消费者都可以通过各种渠道买得到,但是能不能服用,就需要专业人士的辅导了。真正的减肥药,首先要以安全为前提,要保证不会给使用者带来严重的身体伤害。其次,要具有明确的减肥效果,不能让消费者花冤枉钱。因此,选购减肥药一定要看好产品的批号,去权威网站查询真伪。

来源:《知药功夫深》微信公众号

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